昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明

收稿日期：2022年8月1日；录用日期：2022年8月27日；发布日期：2022年9月5日

摘要

地果在我国分布广，在各民族中广泛作为药物应用，常用来治疗痢疾、消化不良、感冒、风湿等。其化学成分主要为黄酮类、香豆素类、甾体类、萜类，具有降血糖、抗菌、抗氧化、抗病毒等药理活性。目前地果的研究主要集中在其化学成分和药理活性，本文对该药物在民族医药中的应用、化学成分及药理活性研究进行了综述。

关键词

地果，化学成分，药理作用，民族药

A Review on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of Ficus tikoua Bur.

Si Shi^*, Jingyi Zhang

School of Pharmaceutical Sciences and Yunnan Provincial Key Laboratory of Pharmacology for Natural Products, Kunming Medical University, Kunming Yunnan

Received: Aug. 1^st, 2022; accepted: Aug. 27^th, 2022; published: Sep. 5^th, 2022

ABSTRACT

Ficus tikoua Bur. is widely distributed in China and implemented as medicine in ethnic groups. It is often applied to treat dysentery, indigestion, colds, rheumatism and so on. Its chemical components are mainly flavonoids, coumarins, steroids, terpenes. Its pharmacological activities include hypoglycemic, antibacterial, antioxidant, and antiviral. This work reviewed the application, chemical composition, and pharmacological activity of this medicinal plant.

Keywords:Ficus tikoua Bur., Chemical Constituents, Pharmacological Activity, Ethnic Medicine

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1. 引言

地果(Ficus tikoua Bur.)是桑科榕属匍匐木质藤本植物，又称地板藤、地石榴、地瓜，叶呈倒卵状椭圆形，茎上有细长的不定根，榕果成对或成簇生长于匍匐茎上，常埋于土中(图1)。常见于海拔500~2650米的山坡或岩石缝中 [1]。常在夏秋两季采收其藤茎。其气微、味苦、微涩、性凉、归肝、脾经 [2]。

图1. 地果

2. 地果在各民族中的应用

地果在民间属于药食同源，其果可直接食用，全株可入药，地果作为药物在少数民族中较为常见，表1为地果在民族医药中的用法 [3]。

表1. 各民族对地果的运用

3. 地果化学成分的研究进展

地果中的化学成分可以分为黄酮类、香豆素类、萜类、甾体类、糖苷酚苷类、有机酸类和其他类。在2016年以前，已报道的黄酮化合物有10种，三萜类7种，甾体类6种，香豆素类3种，有机酸8种，其他化合物7种 [19]，本文对2016年及之后报道的地果中的化合物进行综述。

3.1. 黄酮类

何芷芸 [20] 等在地果中分离出了高山金莲花素，(+)-儿茶素两种黄酮类化合物，Fu [21] 等在地果中分离提取出了一种新的异黄酮类ficusin C，以及6-[(1R*,6R*)-3-methyl-6-(1-methylethenyl)-2-cyclohexen-1-yl] -5,7,4'-trihydroxyisoflavone，ficusin A，alpinumisoflavone，4'-O-methylalpinumisoflavone，quercetin 5种已知黄酮类化合物，Zhou [22] 等从地果次生代谢物中分离鉴定出一种新的异黄酮ficustikounone A，以及包括染料木素，isowigtheone，vogelin E，wigtheone，myrsininone A等在内的22种已知黄酮类化合物；张文平 [23] 等在地果中分离出芦丁并利用TLC法鉴别，利用HPLC测定了芦丁含量。Zhou [24] 等在地果中分离了一个新的黄酮化合物：(±)-ficunomone，同时也提取出了包括yukovanol、citflavanone、citrusinol、aromadendrine等在内的22种异黄酮及黄酮化合物。

3.2. 香豆素类

周芹茹 [25] 等利用色谱法对地果乙醇提取物分离纯化，分离出四个香豆素类化合物5,7-二羟基色原酮、去甲丁香色原酮、alloptaeroxylin和七叶内酯；田民义 [26] 等从地果85%乙醇回流的提取液中分离出香豆素类化合物佛手柑内酯；何芷芸 [20] 等从地果乙醇提取物中分离出香豆素类化合物补骨脂素。

3.3. 萜类

周芹茹 [25] 等从地果中分离出22-oxo-20-taraxasten-3β-ol；田民义 [26] 等从地果中分离出了齐墩果酸、β-香树脂醇棕榈酸酯、熊果酸、日耳曼醇乙酸酯四种萜类化合物。

3.4. 甾体类

周芹茹 [25] 等从地果中分离出β-谷甾醇，田民义 [26] 等从地果中分离出了豆甾烷-3β,5α,6β-三醇。

3.5. 糖苷酚苷类

李桂镇 [27] 等在地果乙醇提取物的正丁醇萃取部分鉴定出了4种酚苷类化合物分别为2-乙烯基-3,5,6-三甲基-4-羟基苯-1-O-β-d-葡萄糖基(6'→1'')-β-d-吡喃木糖苷、3,4,5-三甲氧基1-O-β-d-葡萄糖基(2'→1'')-2'',4''-二羟基-3''-羟甲基呋喃戊糖苷、3,4,5-甲氧基1-O-β-d-葡萄糖苷及3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-1-O-β-d-葡萄糖苷；何芷芸 [20] 等从地果中分离出异紫花前胡苷、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-d-葡萄糖苷、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-d-吡喃木糖苷、异落叶松脂素-9-O-β-d-吡喃葡萄糖苷以及ssioriside。

3.6. 有机酸

从地果中分离鉴定出吲哚-3-羧酸 [25]、对羟基苯甲酸 [25]、3,4-二羟基苯甲酸 [25]、三十烷酸 [26]、亚油酸 [26]、绿原酸 [28]、隐绿原酸 [28] 和新绿原酸 [28]。

3.7. 其他

此外，还从地果中分离出3，4-二羟基苯甲醛 [25]，原儿茶酸甲酯 [25]，二十九烷 [26]，华中冬青素 [20]，异落叶松脂素 [20]，(7R,8S)-3,5'-二甲氧基-4',7-环氧-8,3'-新木脂烷-5,9,9'-三醇 [20]，3,4-二羟基苯甲酸乙酯 [20]，bluemenol A [20]，3,3,4,4'-四羟基联苯 [20] 和绿原酸乙酯 [20]。

4. 地果药理作用的研究进展

目前对地果的药理作用的研究主要集中在降血糖、抗氧化、抑菌、抗病毒以及止血镇痛和抗肿瘤作用。

4.1. 降血糖

蛋白酪氨酸磷酸酶1B (Protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)在调节胰岛素信号和脂肪代谢的敏感性方面发挥着重要作用，被认为是治疗2型糖尿病和肥胖的重要靶点 [29]。Wu [30] 等从地果中提取分离出9个化合物，并测试了这9种化合物对PTP1B的抑制活性，结果表明地果中有7种化合物对PTP1B表现出中度抑制作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗糖尿病的一类有效药物，Zhou [24] 等从地果中分离提取出23种化合物，后又测试这几种化合物对酵母α-葡萄糖苷酶的抑制作用，其中有7种黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用，是潜在的抗糖尿病药物。Fu [21] 等测试了地果中提取的6种黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，结果表明这6种黄酮化合物中有3种黄酮化合物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用。钱金珠 [31] 等，运用网络药理学的方法筛选地果有效成分，构建了地果活性成分–作用靶点网络和蛋白相互作用网络，对靶点涉及的生物功能和通路进行分析，探讨地果抗糖尿病的机制。分析表明，地果活性成分涉及39个靶点，通过调节胰岛素抵抗、TNF信号通路、2型糖尿病信号通路、胰岛素信号通路等信号通路来发挥其抗糖尿病的作用。研究结果体现了地果抗糖尿病具有多成分–多靶点–多途径的特点，为进一步研究地果抗糖尿病的作用及分子机制提供了新思路和新目标。

4.2. 抗氧化作用

何芸芷 [20] 等，对从地果里提取出来的17种化合物进行DPPH自由基清除率、总抗氧化能力、超氧阴离子清除能力测试，结果显示其中5种化合物具有良好的抗氧化能力。杨秀群 [32] 等对地果不同部位活性成分的抗氧能力进行分析，体外抗氧化活性能力测定发现野地瓜藤、叶和果实均具有较好的抗氧化能力。

4.3. 抑菌作用

杜银香 [33] 等利用牛津杯法检测地果乙醇回流提取物的抑菌效果，并优化提取工艺，结果表明提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、宋内志贺菌均有一定的抑菌效果，但对白假丝酵母菌没有抑菌作用。

4.4. 抗病毒

研究表明地果有抗病毒的作用。张文平 [34] 等以利巴韦林、阿昔洛韦为阳性对照，研究地果及其不同萃取部位对呼吸道合胞病毒(RSV)、单纯疱疹病毒(HSV-1)、柯萨奇病毒(COX-B5)、肠道病毒71型(EV71)的抑制作用，结果表明地果醇提物对EV71及HSV-1均显示出较好作用效果，与阳性对照结果接近。

4.5. 止血、镇痛、抗炎作用

张文平 [35] 等对连续14天喂食地果的小鼠进行止血实验，抗炎镇痛实验，结果表明地果提取物对小鼠出血有一定的作用，在抗炎镇痛方面也有较好的效果。

4.6. 抗肿瘤作用

田民义 [26] 等从地果中分离纯化了10种化合物，并对这10种化合物进行体外抗肿瘤活性筛选，其中熊果酸对人前列腺癌细胞株(PC-3)、人白血病细胞株(K562)、人胃癌细胞株(A549)表现出较强的抑制作用，齐墩果酸和棕榈酸对人白血病细胞株(K562)、人胃癌细胞株(A549)有一定的抑制作用，佛手柑内酯能抑制人前列腺癌细胞株(PC-3)。

5. 结语

地果化学成分较明确，药理活性丰富；且在我国分布较广，资源丰富，具有较好的应用价值。此外，地果中的化学成分多为黄酮类、香豆素类、甾体类，这几类化合物在药理活性方面都有很好的应用价值，深入开展地果化学成分的研究对新药开发有很好的导向作用。目前对地果的研究主要集中在化学成分和药理活性上，未见有地果在体内的研究，对地果在生物体内的代谢转化及药理作用的分子机制都有待研究，为进一步探究地果的深度开发利用提供理论基础和依据。

文章引用

施 思,张静怡. 地果化学成分及药理活性研究进展
A Review on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of Ficus tikoua Bur.[J]. 药物资讯, 2022, 11(05): 378-383. https://doi.org/10.12677/PI.2022.115049

参考文献